描述 SCH 23390 hydrochloride是有(yǒu)效的多(duō)巴胺受體(tǐ)D1拮抗剂，对D1和D5的Ki值分(fēn)别為(wèi)0.2和0.3 nM。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受體(tǐ)/G 蛋白 >> 多(duō)巴胺受體(tǐ)
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多(duō)巴胺受體(tǐ)
研究领域 >> 神经疾病
靶点
Ki: 0.2 nM (D1), 0.3 nM (D5)[1]
體(tǐ)外研究 市售的盐酸盐的分(fēn)子量為(wèi)324.25，是可(kě)溶于水（8mg / mL），DMSO（3mg / mL）或乙醇（2mg / mL）的白色固體(tǐ)。 SCH 23390还在h5-HT2C位点显示出高亲和力（Ki = 9.3nM）。 SCH23390阻断AtT-20细胞中(zhōng)生長(cháng)抑素或D3多(duō)巴胺受體(tǐ)诱导的内源性GIRK電(diàn)流（IC50 = 268 nM）。
體(tǐ)内研究 SCH 23390是更好地了解多(duō)巴胺系统作(zuò)用(yòng)的主要工(gōng)具(jù)。 SCH 23390是一种非常短效的化合物(wù)，在大鼠腹腔注射0.3 mg / kg后，其消除半衰期约為(wèi)25 min [1]。重复施用(yòng)SCH 23390（0.05mg / kg sc，每天三次，持续21天）增强纹状體(tǐ)（+ 30％）和黑质(zhì)（+ 24％）中(zhōng)多(duō)巴胺D1受體(tǐ)的稳态密度。这种治疗还增加了纹状體(tǐ)（+ 44％）和黑质(zhì)（+ 54％）中(zhōng)多(duō)巴胺D1受體(tǐ)的产(chǎn)生率。系统性SCH 23390通过显着降低主动杠杆响应和使用(yòng)10μg/ kg SCH 23390进行预处理(lǐ)后音调+光線(xiàn)提示的主动杠杆 - 偶然分(fēn)娩数量的显着减少来证明糖精(jīng)寻求减少。
动物(wù)实验 大鼠：所有(yǒu)大鼠在其测试日之前的两个下午1天接受适应性盐水注射。在训练阶段结束时，将大鼠（n = 15或16只大鼠/组）分(fēn)配到三种条件中(zhōng)的一种（0,1或10μg/ kg SCH 23390的IP注射）。在训练阶段后的第二天，在操作(zuò)6个调节室中(zhōng)测试大鼠的糖精(jīng)提示反应性（糖精(jīng)寻找）。
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