英夫利昔单抗生物(wù)活性
描述Infliximab (Avakine) 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗體(tǐ)。Infliximab 可(kě)阻止 TNF-α 与 TNF-α 受體(tǐ) 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作(zuò)用(yòng)。Infliximab 可(kě)用(yòng)于自身免疫,慢性炎症性疾病和糖尿病神经病变的研究。
靶点
TNF-α
體(tǐ)外研究TNF-α处理(lǐ)的脂肪细胞显示胰岛素刺激的葡萄糖摄取显著减少64%,而英夫利昔单抗(10 ng/mL)通过显著改善3T3L1脂肪细胞中(zhōng)的葡萄糖掺入逆转TNF-α的作(zuò)用(yòng)。英夫利昔单抗通过减弱蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的激活来恢复底物(wù)2和AKT的磷酸化。英夫利昔单抗通过PTP1B抑制恢复胰岛素信号通路,改善體(tǐ)外3T3L1脂肪细胞TNF-α诱导的胰岛素抵抗[1]。
體(tǐ)内研究对糖尿病TNF-α+/+小(xiǎo)鼠单次注射英夫利昔单抗(10μg/g 100μl生理(lǐ)盐水/剂量ip)可(kě)抑制血清TNF-α升高,并改善電(diàn)生理(lǐ)和生化缺陷至少4周。英夫利昔单抗也可(kě)减弱糖尿病背根神经节TNF-αmRNA表达的增加[2]。
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