GS-441524生物(wù)活性
描述GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有(yǒu)较强的抑制作(zuò)用(yòng)，对应的 EC50 值為(wèi) 0.78 μM。
相关类别
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
靶点
EC50: 0.78 μM (FIPV)[1].
體(tǐ)外研究细胞在所有(yǒu)浓度的GS-441524下出现并正常生長(cháng)，在24小(xiǎo)时内未能(néng)摄取荧光染料CellTox Green。因此，细胞毒性浓度-50%（CC50）大于100μM。GS-441524的有(yǒu)效浓度-50%（EC50）计算為(wèi)0.78μM[1]。
體(tǐ)内研究所有(yǒu)10只接受治疗的猫对治疗都有(yǒu)快速反应，淋巴细胞水平和直肠温度恢复到感染前水平和两只无症状猫的水平。10只接受治疗的猫中(zhōng)，16-116只（A组）和16-127只（B组）在治疗后4周和6周出现复发性疾病。这两只猫接受了两周的第二次治疗，它们的反应与第一次治疗相同。迄今為(wèi)止，所有(yǒu)10只接受过一次或两次治疗的猫都保持正常（感染后8个多(duō)月）。在给药后10秒(miǎo)内，一些猫的注射会引起短暂的“刺痛”反应。局部和短暂的疼痛表现為(wèi)不寻常的姿势、注射部位的舔和/或注射后持续约30-60秒(miǎo)的发声。与其他(tā)动物(wù)相比，注射反应在一些动物(wù)身上更為(wèi)明显，而且一次注射到另一次注射的反应不一致，并随着时间的推移而减弱[1]。
细胞实验為(wèi)了确定GS-441524对CRFK细胞n的毒性，用(yòng)100、33.3、11.1、3.7或1.2μM的GS-441524处理(lǐ)CRFK细胞24小(xiǎo)时[1]。
动物(wù)实验猫[1]10只出现疾病征象的猫被分(fēn)為(wèi)两组，从明确的FIP临床证据（感染后第12-19天）起3天，用(yòng)5 mg/kg（A组；n=5）或2 mg/kg（B组；n=5）GS-441524 SC q24 h治疗。两只没有(yǒu)出现疾病症状的猫作(zuò)為(wèi)正常血淋巴细胞计数和直肠温度的对照[1]。
参考文(wén)献
[1]. Murphy BG, et al. The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies. Vet Microbiol. 2018 Jun;219:226-233.
購(gòu)买CAS： 1191237-69-0 ， 瑞德(dé)西韦中(zhōng)间體(tǐ) ，GS-441524 ，联系英诺医(yī)药，服務(wù)热情，质(zhì)量保证！
